Amlodipine Besilate là nguyên liệu dược chất thuộc nhóm chẹn kênh calci dihydropyridine, chuyên dùng sản xuất thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực. Nguyên liệu tinh khiết ở dạng bột kết tinh màu trắng, ít tan trong nước, giúp hạ huyết áp nhờ cơ chế làm thư giãn cơ trơn mạch máu và giảm sức cản ngoại vi.
| Thông số | Giá trị |
|---|---|
| Tên chung quốc tế | Amlodipine Besilate |
| Danh pháp IUPAC | Amlodipine Besilate |
| Số CAS | 111470-99-6 |
| Công thức hóa học | C26H31ClN2O8S |
| Khối lượng phân tử | 567,1 g/mol |
| Dạng nguyên liệu | Amlodipine Besilate tồn tại dưới dạng bột tinh thể màu trắng đến trắng ngà. |
| Độ tan | Khó tan trong nước, dễ tan trong methanol, hơi tan trong ethanol, khó tan trong 2-propanol. |
| Log P | 3,00 |
| Thông số | Giá trị |
|---|---|
| Nhiệt độ nóng chảy | 199–201 °C |
| Hàm lượng nước | Không quá 0,5% |
| Nhóm BCS | Nhóm III |
| pH | 7,00 |
| pKa | 9,26 |
| Độ ổn định | Hoạt chất nhạy cảm, dễ phân hủy khi tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng, nhiệt độ cao, môi trường acid/base mạnh, chất oxy hóa hoặc độ ẩm |
| Tương kỵ | Tương kỵ với tá dược đường khử (như lactose) khi có mặt tá dược mang tính kiềm (như magnesium stearate) và độ ẩm do kích hoạt phản ứng Maillard tạo tạp chất phân hủy; tương kỵ trực tiếp với acid mạnh và base mạnh |
| Dữ liệu an toàn (LD50) | Đường uống – chuột cống: 393 mg/kg; Đường tiêm dưới da – chuột cống: 678 mg/kg |
Thuốc ức chế chọn lọc dòng ion calci qua màng vào tế bào cơ trơn mạch máu và cơ tim, trực tiếp gây giãn mạch, giảm sức cản ngoại vi và hạ huyết áp.
Ức chế chọn lọc dòng Ca²⁺ đi vào tế bào cơ trơn mạch máu làm giãn trực tiếp các tiểu động mạch ngoại vi từ đó giảm sức cản thành mạch ngoại vi.
Giãn động mạch ngoại vi làm giảm hậu tải, giảm công co bóp cơ tim, từ đó giảm nhu cầu tiêu thụ oxy của cơ tim.
Cải thiện tưới máu cơ tim và giảm tải hoạt động tim, làm giảm nguy cơ nhập viện vì đau thắt ngực và giảm nhu cầu tái thông mạch vành.
Amlodipine Besilate được ứng dụng trong bào chế các chế phẩm rắn đường uống, chủ yếu là viên nén và viên nang, dùng trong các công thức thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực.
Viên nén (2,5 / 5 / 10 mg)
Viên nang cứng (2,5 / 5 / 10 mg)Đáp ứng các yêu cầu chất lượng theo EP và BP, hỗ trợ lựa chọn nguyên liệu cho các công thức dược phẩm.
Được sản xuất và kiểm soát trong dây chuyền GMP, hỗ trợ kiểm soát chất lượng và tính nhất quán của nguyên liệu.
Amlodipine có khả năng hấp thụ độ ẩm từ môi trường. Do đó, vật liệu này được đóng gói theo các tiêu chuẩn phù hợp nhằm hạn chế tối đa sự tiếp xúc với môi trường và duy trì chất lượng sản phẩm trong suốt quá trình vận chuyển, lưu kho và sử dụng.
Đội ngũ kỹ thuật Biorich sẵn sàng tư vấn lựa chọn hàm lượng hoạt chất và hỗ trợ phối hợp công thức phù hợp.
Để lại thông tin để nhận báo giá, mẫu thử và tài liệu kỹ thuật Amlodipine Besilate từ chuyên gia của Biorich Group.
Cảm ơn bạn đã quan tâm. Đội ngũ Biorich Group sẽ liên hệ lại trong thời gian sớm nhất.
